在藥物研發(fā)中，靶向蛋白質(zhì)降解是一種選擇性消除致病蛋白質(zhì)的方法。加州大學(xué)河濱分校的科學(xué)家團(tuán)隊(duì)使用一種新方法識(shí)別了針對(duì) Pin1(一種與胰腺癌發(fā)展有關(guān)的蛋白質(zhì))的蛋白質(zhì)降解劑。

研究小組在《美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院刊》上報(bào)告稱，他們?cè)O(shè)計(jì)出了一種藥劑，這種藥劑不僅能與 Pin1 緊密結(jié)合，還能使其不穩(wěn)定并導(dǎo)致細(xì)胞降解——這一發(fā)現(xiàn)可能為新的癌癥療法鋪平道路。這篇論文的標(biāo)題是“蛋白質(zhì)不穩(wěn)定化合物靶向降解 Pin1”。

由加州大學(xué)河濱分校醫(yī)學(xué)院生物醫(yī)學(xué)教授 Maurizio Pellecchia 領(lǐng)導(dǎo)的研究小組發(fā)現(xiàn)，實(shí)驗(yàn)室制備的降解劑就像“分子撬棍”一樣，可以打開 Pin1 的結(jié)構(gòu)，使其變得不那么穩(wěn)定。

加州大學(xué)河濱分校癌癥研究丹尼爾海斯佩萊基亞表示：“這種‘分子撬棍’策略可能是一種很有前途的藥物研發(fā)和藥理學(xué)方法。”

“我們針對(duì) Pin1 的藥物不僅能有效結(jié)合 Pin1，還能破壞其穩(wěn)定性，這種不穩(wěn)定會(huì)導(dǎo)致其在各種人類癌細(xì)胞系中降解。這一策略可以為開發(fā)更有效地靶向和降解有害蛋白質(zhì)的藥物提供額外的途徑。”

研究人員對(duì) Pin1 的研究興趣有兩個(gè)方面。他們希望找到能夠降解 Pin1 的強(qiáng)效分子。他們還希望研究 Pin1 在胰腺癌細(xì)胞與腫瘤微環(huán)境(巨噬細(xì)胞和癌癥相關(guān)成纖維細(xì)胞，Pin 1 也在這些微環(huán)境內(nèi)表達(dá))之間的串?dāng)_中發(fā)揮的作用。

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